依魯替尼藥物說明

　　閱讀藥品說明書對每個患者來說都很重要，這不僅關系到藥效發揮，還有用藥安全，患者在用藥前一定要仔細閱讀說明書，以免給身體帶了副作用。那么，依魯替尼藥物說明？

　　依魯替尼是第一個獲批的布魯頓酪氨酸激酶抑制劑。它可以與靶蛋白BTK活性位點半胱氨酸殘基(Cys-481)選擇性地共價結合,從而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止腫瘤從B細胞遷移到適應于腫瘤生長環境的淋巴組織。本品適用于治療曾接受至少1次既往治療的套細胞淋巴瘤(MCL)患者以及慢性淋巴細胞白血?。–LL）。

　　作用機理

　　依魯替尼是一個BTK的小-分子抑制劑。依魯替尼與在BTK活性位點中的半胱氨酸殘基形成共價鍵，導致BTK酶活性的抑制。BTK是B-細胞抗原受體(BCR)和細胞因子受體通路的信號分子。BTK的作用是通過B-細胞表面受體信號導致對B-細胞交易，趨化，和黏附所需通路的激活。非臨床研究顯示依魯替尼抑制惡性B-細胞增殖和在體內生存以及在體外細胞遷移和底物黏附。

　　適用癥及用途

　　依魯替尼是一個激酶抑制劑適用為患者的治療：

　?。?）曾接受至少1次既往治療套細胞淋巴瘤(MCL)患者；

　?。?）曾接受至少1次既往治療的慢性淋巴細胞白血病(CLL)。

　　這些適應證是根據總緩解率。尚未確定生存或疾病相關癥狀改善。

　　用量

　　MCL:560mg口服每天1次(4粒140mg膠囊每天1次)

　　CLL:420mg口服每天1次(3粒140mg膠囊每天1次)

　　用一杯水口服膠囊。不要打開或咀嚼膠囊。

　　藥物相互作用

　　依魯替尼是主要被細胞色素P450酶3A代謝。

　?。?）CYP3A抑制劑：避免與強和中度CYP3A抑制劑共同給藥。如中度CYP3A抑制劑必須使用，減低依魯替尼劑量。

　?。?）CYP3A誘導劑：避免與強CYP3A誘導劑共同給藥。

　　不良反應

　　藥品不良反應包括：出血、感染、骨髓抑制、腎毒性、第二原發惡性腫瘤、胚胎-胎兒毒性。

　　有MCL患者中最常見不良反應(≥20%)是血小板減少，腹瀉，中性粒細胞減少，貧血，疲乏，肌肉骨骼痛，周邊水腫，上呼吸道感染，惡心，瘀傷，呼吸困難，便秘，皮疹，腹痛，嘔吐和食欲減低。

　　有CLL患者中最常見不良反應(≥20%)是血小板減少，腹瀉，瘀傷，中性粒細胞減少，貧血，上呼吸道感染，疲乏，肌肉骨骼痛，皮疹，發熱，便秘,周邊水腫，關節痛，惡心，口腔炎，竇炎,和眩暈。注：關于藥物的不良反應在說明書的[警告和注意事項]部分有詳細的說明。

　　通過以上對依魯替尼說明書的介紹，相信您對該藥有一定了解，如果在用藥過程中，還有其他疑問，歡迎撥打華夏腫瘤康復網健康熱線4007002099或點擊在線專家咨詢，華夏腫瘤康復網提供腫瘤新特藥咨詢及服務，腫瘤患者要查明病因后才考慮具體用藥，切勿盲目用藥，避免病情加重。