【凱美納藥品名稱】
    通用名稱：鹽酸?？颂婺?/span>片 
    商品名稱：凱美納（Conmana） 
    英文名稱：Icotinib Hydrochloride Tablets

【凱美納成份】
    凱美納主要成份為鹽酸?？颂婺?，其化學名稱：4-((3-ethynylphenyl)amino)-6,7-benzo-12-crown-4-quinazoline。

【凱美納藥理毒理】
    臨床前研究顯示，?？颂婺崾且环N高效特異性的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）。在對85種激酶的篩查中，?？颂婺峥蓮娪辛Φ剡x擇性抑制EGFR及其3個突變體，但對剩余81種激酶均無明顯的抑制作用。
    近期的兩項Ⅰ/Ⅱa期臨床試驗對于?？颂婺嶂委熗砥诜切〖毎伟∟SCLC）的療效及安全性進行了研究。該藥與國外目前已上市的兩個藥吉非特尼和鹽酸厄洛替尼相比，在化學結構、分子作用機理、療效等方面類似，但具有更好的安全性。
    基于對健康志愿者Ⅰ期研究獲得的藥代動力學參數，該研究進行了2項獨立（BID和TID）的Ⅰ/Ⅱa期臨床試驗。共納入109例18～75歲、既往接受過含鉑類化療并進展的局部晚期或轉移的NSCLC患者，在對這些患者進行Ⅰ期劑量遞增試驗的同時，對每個劑量組的8~12例患者進行藥代動力學研究。對其中4個安全性好且有效的劑量組進行擴大入組的Ⅱa期研究，并按照RECIST標準，對所有入組患者進行療效和安全性評估。結果顯示，在入組的109例患者中，最高治療劑量雖遞增至每日750 mg qd （250 mg tid），但仍未觀測到劑量限制性毒性（DLT），因此該研究未觀察到?？颂婺岬腗TD；最常見的藥物相關不良事件（AE）為皮疹、腹瀉、ALT和（或）AST升高、惡心，所有不良事件一般較輕微（1級或2級），僅在高劑量組觀察到少數3級皮疹。101例完成至少一個周期（28天）的治療，其中100 mg tid（25例）、125 mg tid（24例）、150 mg tid （12例）和150 mg bid （20例）4個劑量組安全性較好且具有顯著抗腫瘤活性。 這4個劑量組共入選87例患者，其中3例（3.45%，ITT）獲得完全緩解（CR），26例（29.9%，ITT）獲得部分緩解（PR），36例（41.4%，ITT）疾病穩定（SD），16例（8.4%，ITT）疾病進展（PD），總有效率（ORR）為33.3%（29例，ITT），疾病控制率（DCR）為74.7% （65例，ITT）。藥代動力學分析顯示，?？颂婺徇m于每日2～3次口服給藥。
    對于晚期NSCLC患者，?？颂婺岬陌踩院湍褪苄粤己?，其特性與另外兩種EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼類似，安全性相似甚至可能更具優勢。

【凱美納臨床試驗】
    2010年9月17日，在2010CSCO年會上報告了三期臨床試驗。全國有27家知名腫瘤醫院參與研究，采用隨機、雙盲雙模擬、陽性藥物平行對照的研究設計，以吉非替尼作為對照藥，"頭對頭"地研究觀察經過化療失敗晚期肺癌病人的療效和安全性。研究共計劃入組400例，最終入組399例，其中研究組200例，對照組199例。
研究表明，鹽酸?？颂婺嵩诏熜Х矫?，不遜于吉非替尼，?？颂婺峤M的無疾病進展期中位數為137天，吉非替尼組的102天；疾病進展時間中位數，?？颂婺峤M的154天，吉非替尼組的109天。
    在安全性方面，?？颂婺岬牟涣挤磻l生率為60.5％，吉非替尼為70.4％，兩組皮疹發生率分別為40.0％和49.2％、腹瀉發生率分別是18.5％和27.6％。
    初步的研究提示，?？颂婺岬寞熜?、毒性與吉非替尼相似，且毒性方面可能更優，但給藥方面則需每日多次口服。
    TCCG詢問有關參加臨床試驗的醫師，多人認為療效較好?？磥碛星巴?！只希望進一步擴大臨床試驗規模和樣本數，明確在不同人群中的療效。這是當今腫瘤學個體化治療時代所要走的正路！

【凱美納適應癥】
    僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

【凱美納用法用量】
    125mg/次，3次/日。

【凱美納不良反應】
    皮疹、腹瀉、ALT和（或）AST升高、惡心。

【凱美納規格】
    125mg/片

【凱美納批準文號】
    國藥準字H20110061

【凱美納生產企業】
    浙江貝達藥業有限公司

    ?？颂婺崾且环N高效特異性的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）。能進入細胞內的小分子化合物，它與表皮生長因子受體ATP酶結合位點上的三磷酸腺苷競爭，阻斷其酪氨酸激酶活性，進而阻斷表皮生長因子受體的信號傳導通路，阻斷腫瘤細胞生長和進展的關鍵過程。