【藥品名稱】

　　通用名稱：枸櫞酸托瑞米芬片

　　商品名稱：枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)

　　英文名稱：Toremifene Citrate Tablets

　　【主要成份】 枸櫞酸托瑞米芬。

　　【成 份】

　　化學名：Z)-4-氯-1，2-二苯基-1-{4-[2-(N，N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。

　　分子式：C26H28ClNO·C6H8O7

　　分子量：598.10

　　【性 狀】 本品為白色或灰白色片劑。

　　【適應癥/功能主治】 絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。

　　【規格型號】60mg*30s

　　【用法用量】口服每日一次，一次一片。

　　【不良反應】常見的不良反應為面部潮紅、多汗、子宮出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應一般都為輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。 用枸櫞酸托瑞米芬治療有肝酶水平改變(轉氨酶升高)及在非常罕有情形下出現較嚴重肝功能異常(黃疸)。 (詳見包裝內部說明書)

　　【禁 忌】預先患有子宮內膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。禁用于已知對枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者。

　　【注意事項】治療前進行婦科檢查，嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年從復婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者，例如高血壓或糖尿病患者，肥胖高體重指數(>30)患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應觀密監測。 對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。 骨轉移患者在治療剛開始時可能出現高鈣血癥，故對這類患者要觀密監測。 尚無系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。 對駕駛及操作機械者能力的影響：無影響。 運動員慎用。 (詳見包裝內部說明書)

　　【兒童用藥】尚不明確。

　　【老年患者用藥】無影響。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】枸櫞酸托瑞米芬推薦用于絕經后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應用枸櫞酸托瑞米芬的研究資料，所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。動物生殖研究表明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導流產，并降低圍產期胎兒的存活率。另外，在器官形成期用藥可誘導骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。在大鼠，哺乳期用藥可使其后代體重下降。

　　【藥物相互作用】未進行特別的相互作用研究。減少腎排泄鈣的藥物例如噻嗪類利尿劑可增加高鈣血癥。酶誘導劑例如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速托瑞米芬的排泄，使穩態血清濃度下降。出現這種情況時可能要將每日劑量加倍。 已明確抗雌激素藥物與法華令類抗凝血藥物有協同作用引起出血時間嚴重增長。所以應避免與此類藥物同時服用。 理論上托瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統，對該酶系統有抑制作用的藥物例如酮康唑及類似的抗真菌藥，紅霉素和三乙酰夾竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代謝。故與此類藥物同時應用要小心考慮。

　　【藥物過量】沒有已知過量病例的報道。健康自愿者在每天用680mg時出現眩暈、頭痛和頭暈。不需要用特殊解毒藥，對癥處理即可。

　　【藥理毒理】枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物，與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比，枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合，可產生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時產生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。 (詳見包裝內部說明書)

　　【藥代動力學】一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(介于2 - 5小時) 內血清達峰濃度。進食對吸收無影響但會使峰濃度延遲1.5 - 2小時出現。進食引起的變化無臨床意義。 血清濃度曲線可用兩動相方程式來描述。第一相(分布)半衰期為4(介于2-12)小時，第二相(排泄)半衰期為5(介于2-10)天。由于缺少靜脈給藥的研究，體內基本分布數據(全身清除率CL及分布容積V)無法估計。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白) 大量結合(]99.5%)。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680mg內，血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動力學呈直線性動力。推薦劑量每日60毫克穩態血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9 (介于0.6 - 1.3) μg/ml。 (詳見包裝內部說明書)

　　【貯 藏】密封。

　　【包 裝】60mg*30s/盒。

　　【有 效 期】60 月

　　【批準文號】H20130705

　　【生產企業】Orion Corporation(芬蘭)