強CYP3A4誘導劑對Regorafenib的影響： 強CYP3A4誘導劑與160毫克的Stivarga聯用降低了Regorafenib的平均藥物曝光量，增加了活性代謝物M-5的平均藥物曝光量，從而導致了活性代謝物M-2平均藥物曝光量沒有改變。盡量避免Stivarga與強力CYP3A4誘導劑的聯用。（2） 強CYP3A4 抑制劑對Regorafenib的影響： 強CYP3A4抑制劑與160毫克的Stivarga聯用增加了Regorafenib的平均藥物曝光量，減少了活性代謝物M-2以及M-5的平均藥物曝光量。盡量避免Stivarga與強力CYP3A4抑制劑的聯用。

商品名稱:Stivarga

通用名稱:瑞戈非尼片

英文名稱:regorafenib

漢語拼音:Ruigefeinipian

【適應癥】Stivarga是一種激酶抑制劑適用于既往曾用基于氟嘧啶，奧沙利鉑-和伊立替康化療，一種抗-VEGF治療，和，如KRAS野生型，一種抗-EGFR治療過的轉移結腸直腸癌(CRC)患者的治療。

【用法用量】（1）推薦劑量：160mg口服，每天1次每28天療程的頭21天。（2）與食物服用Stivarga(一種低脂肪早餐)。

【不良反應】最常見不良反應(≥30%)是乏力/疲乏，減低食欲和食物攝入量，手足皮膚反應(HFSR)[掌足紅腫(PPE)]，腹瀉，口腔粘膜炎，體重減輕，感染，高血壓，和發音困難。

【注意事項】（1）出血：對嚴重或威脅生命出血永久終止Stivarga。（2）皮膚學毒性：瑞格非尼片價格中斷和然后減低或終止Stivarga取決于皮膚學毒性的嚴重程度和持久性。（3）高血壓：對嚴重或不能控制的高血壓暫時或永久終止Stivarga（4）心臟缺血和梗死：拒給Stivarga對新或急性心臟缺血/梗死和只有急性缺血事件解決后恢復。（5）可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS)：終止Stivarga。（6）胃腸道穿孔或瘺管：終止Stivarga。（7）傷口愈合并發癥：瑞格非尼片哪里賣術前停止Stivarga。在傷口裂開患者中終止。（8）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。勸告婦女對胎兒潛在風險。

【規格】40mg，28片/盒。

【貯藏】遮光，密封保存。

【生產企業】德國拜耳醫藥公司

強CYP3A4誘導劑對Regorafenib的影響：強CYP3A4誘導劑與160毫克的Stivarga聯用降低了Regorafenib的平均藥物曝光量，增加了活性代謝物M-5的平均藥物曝光量，從而導致了活性代謝物M-2平均藥物曝光量沒有改變。盡量避免Stivarga與強力CYP3A4誘導劑的聯用。（2）強CYP3A4抑制劑對Regorafenib的影響：強CYP3A4抑制劑與160毫克的Stivarga聯用增加了Regorafenib的平均藥物曝光量，減少了活性代謝物M-2以及M-5的平均藥物曝光量。盡量避免Stivarga與強力CYP3A4抑制劑的聯用。

Regorafenib是一種涉及正常細胞功能和病理過程中多種膜結合和細胞內激酶的小分子抑制劑例如腫瘤發生，腫瘤血管生成，和腫瘤微環境維持。在體外生化或細胞分析，regorafenib或其主要人活性代謝物M-2和M-5，在臨床上曾達到的regorafenib濃度抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2，DDR2，Trk2A，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAFV600E，SAPK2，PTK5,和Abl的活性。在體內模型中，在一個大鼠腫瘤模型中regorafenib顯示抗-血管生成活性，和在一些小鼠移植瘤模型包括一些對人類大腸癌抑制腫瘤生長以及抗-轉移活性。