本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。
通用名稱：
比卡魯胺片
功能主治：
與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。
用法用量：
1、成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。 2、兒童：朝暉先禁用于兒童。 3、腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。 4、肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發生藥物蓄積。
劑 型：
片劑
不良反應：
朝暉先一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。
1.可隨睪丸切除術減輕。
2.極少出現重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節）。
3.接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，但其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節）。
罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。
罕有報告血小板減少癥。詳見內包裝說明書。
禁 忌：
1、朝暉先禁用于婦女和兒童。 2、朝暉先不能用于對朝暉先過敏的病人。 3、朝暉先不可與特非那定、阿司咪唑或西沙比利聯合使用。
注意事項：
本品廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內出現。嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療（見不良反應）。如果出現嚴重改變應停止本品治療。本品顯示抑制細胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯合應用時應謹慎（見禁忌和藥物相互作用）。詳見內包裝說明書。
成份：
本品主要成份為比卡魯胺?；瘜W名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺分子式：C18H14N2O4F4S分子量：430.37。
性狀：
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。
兒童用藥：
請參見[用法用量]部分的詳細描述。
老年用藥：
請參見[用法用量]部分的詳細描述。
藥物相互作用：
本品與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP 2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細胞色素P450（CYP）活性標志物的臨床研究中未發現與本品之間潛在藥物相互作用的證據，但在聯合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平（AUC）增加至80%。對于治療指數范圍小的藥物，該增加程度可具有相關性。因此，禁忌聯合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環孢菌素和鈣通道阻滯劑聯合應用時應謹慎。尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環孢菌素，推薦在本品治療開始或結束后密切監測血漿濃度和臨床狀況。當本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應密切監測凝血酶原時間。
藥理作用：
藥理作用本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。毒理研究比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發與這些作用相關。在人體，酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。
藥物過量：
沒有人類過量的經驗，沒有特效的解藥，應該對癥治療。透析可能沒有幫助，因為本品與蛋白高度結合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監測。
藥代動力學：
本品經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。（S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日（50mg和150mg）用量下，（R） -對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。當每日服用本品50mg時，（R）-對映體的穩態血漿濃度約9μg/ml，穩態時有效（R） -對映體占總循環內藥量的99%。當每日服用本品150mg時，（R）-對映體的穩態血漿濃度約為22μg/ml，在穩態時有效（R）-對映體占總循環內藥量的99%。（R） -對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，（R）-對映體血漿清除較慢。接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克／毫升，通過性生活到達女性體內量低，約0.3微克/公斤。動物試驗表明此濃度不足以對子代產生影響。本品與蛋白高度結合（消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）并被廣泛代謝（經氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
貯藏：
在室溫條件下密閉保存
藥理作用
本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。
功效
1） 50mg每日：與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。
2） 150mg每日：用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療。
