治療三陰乳腺癌!靶向Trop-2抗體偶聯藥物在中國獲批臨床

  4月20日，Everest Medicines/云頂藥業聯合申報的sacituzumab govitecan在中國獲批臨床，用于接受過至少2線既往治療的轉移性三陰性乳腺癌(TNBC)。目前，這款藥物已經在美國提交上市申請，PDUFA日期為2020/6/2，有望成為首個治療TNBC的ADC藥物。

  sacituzumab govitecan由靶向人滋養層細胞表面抗原2(Trop-2)的人源化單克隆抗體hRS7 IgG1κ和細胞毒性化合物SN-38偶聯而成。Trop-2是在多種上皮細胞癌中過度表達的一種跨膜鈣信號傳感器，可刺激癌細胞生長。這種蛋白在TNBC患者中的表達率高達90%。SN-38是化療藥物irinotecan的代謝物，一種拓撲異構酶I抑制劑，可以起到殺滅腫瘤細胞的作用?？贵whRS7與癌細胞上的Trop-2結合后，可將高濃度的SN-38直接遞送到腫瘤細胞中。

  sacituzumab govitecan由Immunomedics公司開發。2019年4月，Everest公司與其達成協議，以8.35億美元的金額獲得sacituzumab govitecan在大中華區、韓國及一些東南亞國家和地區的開發、注冊和商業化權益。

  sacituzumab govitecan用于治療轉移性TNBC的III期ASCENT研究已因療效優異提前終止研究。sacituzumab govitecan還曾獲得FDA授予的突破性療法認定和快速通道資格。

  TNBC是一種侵襲性疾病，占所有乳腺癌的12-20%，因雌激素受體(ER)、孕激素受體(PR)和人表皮生長因子受體2(HER2)均為陰性表達得名;相對于其它類型的乳腺癌，在年輕女性中更為常見;死亡率高、容易復發和轉移;對激素療法和靶向治療(如赫賽汀)都不敏感，能用的治療方法幾乎只有化療，但大多數患者很快會產生耐藥性，且預后不佳;如果擴散到機體的其它部位，生存期通常只有12-15個月，因此，亟需開發新的有效治療策略。

  國內開發靶向Trop-2的ADC藥物的廠家有科倫藥業、百奧泰、君實等。其中，科倫藥業的SKB264已經在中美同時進入臨床。

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