注射用甲氨蝶呤 - 華夏腫瘤康復網

注射用甲氨蝶呤(注射用甲氨蝶呤)

【藥品名稱】注射用甲氨蝶呤
【通用名】注射用甲氨蝶呤
【生產廠商】江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
【批準文號】H32026197
【產品規格】1g
【功效主治】1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血??；惡性淋巴瘤，非何杰金 ......
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注射用甲氨蝶呤抗癌特點
注射用甲氨蝶呤說明書
藥理與功效
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注射用甲氨蝶呤用于急性白血病，尤其是急性淋巴細胞性白血病，絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睪丸腫瘤，肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。

【注射用甲氨蝶呤藥品名稱】
  通用名：注射用甲氨蝶呤
  英文名：Methotrexate for Injection
  漢語拼音：Zhusheyong Jia'an Dieling
  注射用甲氨蝶呤主要成份為：甲氨蝶呤，其化學名稱為：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲?；?谷氨酸。
  分子式：C20H22N8O5
  分子量：454.45

【注射用甲氨蝶呤性狀】
  注射用甲氨蝶呤為黃色或棕黃色疏松塊狀物或粉末。

【注射用甲氨蝶呤藥理毒理】
  對二氫葉酸還原酶有高度親和力，以競爭方式與其結合，使葉酸不能轉變為四氫葉酸，從而使脫氧尿苷酸不能轉變為脫氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干擾RNA，蛋白質合成。屬細胞周期特異性藥。主要作用于G1及G1/S轉換期細胞。

【注射用甲氨蝶呤藥代動力學】
  用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1小時～5小時血藥濃度達最高峰，肌內注射后達峰時間為0.5小時～1小時。血漿蛋白結合率約為50%，注射用甲氨蝶呤透過血-腦脊液屏障的量甚微，但鞘內注射后則有相當量可達全身循環。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎（約40%～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；約10%通過膽汁排泄，半衰期（t1/2α）為1小時；半衰期（t1/2β）為二室型：初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少量甲氨蝶呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中，可長達數月，在有胸腔或腹腔積液情況下，注射用甲氨蝶呤的清除速度明顯減緩；清除率個體差別極大，老年患者更甚。

【注射用甲氨蝶呤適應癥】
  1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血??；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發性骨髓??；
  2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌；
  3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤；
  4.高劑量用于骨肉病，鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯，注射用甲氨蝶呤對銀屑病也有一定療效。

【注射用甲氨蝶呤用法用量】
  1.注射用甲氨蝶呤用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內、動脈、鞘內注射；
  2.用于急性白血?。杭然蜢o脈注射，每次10～30mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。
  3.用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg ，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程?？偭?0mg～100mg。
  4.用于腦膜白血?。呵蕛茸⑸浼装钡拭看我话?mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天為一療程。用于預防腦膜白血病時，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。
  5.用于實體瘤
  (1)靜脈一般每次20mg/m2；
  (2)亦可介入治療；
  (3)高劑量并葉酸治療某些腫瘤，方案根據腫瘤由醫師判定，如骨肉瘤等。

【注射用甲氨蝶呤不良反應】
  1.胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見假膜性或出血性腸炎等；
  2.肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶、γ－谷氨酰轉肽酶等增高；
  3.大劑量應用時，由于注射用甲氨蝶呤和其它代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚至尿毒癥；
  4.長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；
  5.骨髓抑制：主要引起白細胞和血小板減少，尤以應用大劑量或長期口服小劑量后，引起明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降而致皮膚或內臟出血；
  6.脫發、皮膚發紅、瘙癢或皮疹，后者有時為對注射用甲氨蝶呤的過敏反應；
  7.在白細胞低下時可并發感染；
  8.鞘內注射后可能出現視力模糊、眩暈、頭痛、意識障礙，甚至嗜睡或抽搐等。

【注射用甲氨蝶呤禁忌】
  已知對注射用甲氨蝶呤高度過敏的患者禁用。

【注射用甲氨蝶呤注意事項】
  1.注射用甲氨蝶呤的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；
  2.對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但確可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是長期應用較大劑量后。但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；
  3.全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心肺肝腎功能不全時，禁用注射用甲氨蝶呤，周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；
  4.有腎病史或發現腎功能異常時，禁用大劑量甲氨蝶呤療法，未準備好解救藥四氫葉酸鈣（CF），未充分進行液體補充或堿化尿液時，也不能用大劑量甲氨蝶呤療法；
  5.大劑量甲氨蝶呤療法易致嚴重副反應，須經住院并可能隨時監測其血藥濃度時才能謹慎使用。滴注時不宜超過6小時，太慢易增加腎臟毒性。大劑量注射注射用甲氨蝶呤2～6小時后，可肌內注射甲酰四氫葉酸鈣3～6mg，每6小時1次，注射1～4次，可減輕或預防副作用。

【注射用甲氨蝶呤孕婦及哺乳婦女用藥】
  應用注射用甲氨蝶呤期間禁懷孕及哺乳。

【注射用甲氨蝶呤兒童用藥】
  兒童每日1.25mg～5mg，視骨髓情況而定。

【注射用甲氨蝶呤藥物相互作用】
  1.乙醇和其他對肝臟有損害藥物，如與注射用甲氨蝶呤同用，可增加肝臟的毒性。
  2.由于用注射用甲氨蝶呤后可引起血液中尿酸的水平增多，在痛風或高尿酸血癥患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量；
  3.注射用甲氨蝶呤可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板減少癥，因此與其他抗凝藥同用時宜謹慎；
  4.與保泰松和磺胺類藥物同用后，因與蛋白質結合的競爭，可能會引起注射用甲氨蝶呤血清濃度的增高而導致毒性反應的出現；
  5.口服卡那霉素可增加口服注射用甲氨蝶呤的吸收，而口服新霉素可減少其吸收；
  6.與弱有機酸和水楊酸鹽等同用，可抑制注射用甲氨蝶呤的腎排泄而導致血清藥濃度增多，因此應酌情減少用量；
  7.氨苯蝶啶，乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與注射用甲氨蝶呤同用可增加其毒副作用；
  8.與氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用注射用甲氨蝶呤，均可產生拮抗作用，但如先用注射用甲氨蝶呤，4～6小時后再用氟尿嘧啶則可產生協同作用，同樣注射用甲氨蝶呤如與左旋門冬酰胺酶合用也可導致減效，如用后者10日后或于注射用甲氨蝶呤用藥后24小時內給左旋門冬酰胺酶，則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用注射用甲氨蝶呤前24小時或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加注射用甲氨蝶呤的抗癌活性。注射用甲氨蝶呤與放療或其他骨髓抑制藥同用時宜謹慎。

【注射用甲氨蝶呤規格】
  1g

【注射用甲氨蝶呤貯藏】
  遮光、密閉，在陰涼處保存

【注射用甲氨蝶呤包裝】
  西林瓶。1g/瓶

【注射用甲氨蝶呤有效期】
  3年

【注射用甲氨蝶呤批準文號】
  國藥準字H32026197

【注射用甲氨蝶呤生產企業】

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

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主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。MTX 對二氫葉酸還原酶具有高度的親和力，與其結合后阻止二氫葉酸還原酶為四氫葉酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成過程中起一碳基團的轉移作用。故本藥使脫氧尿苷酸不能形成脫氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白質的合成也因此受阻。

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