甲氨喋呤藥品名稱

    甲氨喋呤

甲氨喋呤藥物別名

    MTX

甲氨喋呤藥物類別

    抗腫瘤抗代謝類

甲氨喋呤適應癥

    用于急性白血病，尤其是急性淋巴細胞性白血病，絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睪丸腫瘤，肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。 

甲氨喋呤作用機理

    主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。MTX 對二氫葉酸還原酶具有高度的親和力，與其結合后阻止二氫葉酸還原酶為四氫葉酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成過程中起一碳基團的轉移作用。故本藥使脫氧尿苷酸不能形成脫氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白質的合成也因此受阻。 

甲氨喋呤體內過程

    口服吸收較好，30～60分鐘血藥濃度達高峰，肌注后血中濃度維持較久，腦脊液中濃度可維持6天左右，吸收后60～85%與血漿蛋白結合，能少量通過血腦屏障，主要以原形從尿中排出。肝腎功能可增加氨甲喋呤針毒性。 

甲氨喋呤毒性反應

    MTX可以引起嚴重的粘膜反應，如口腔炎，潰瘍性胃炎，出血性腸炎，有時出現腸穿孔而致死；還有骨髓抑制，如粒細胞減少，血小板減少，貧血以及全血象下降，這與所用劑量和給藥方案有關，此外，尚有輕度惡心，脫屑性皮炎，脫發和間質性肺炎等；反復應用低劑量MTX可引起脂肪肝和肝硬化；大劑量MTX可致腎臟毒性；還可使精子和 卵子發生缺陷，孕婦使用可致畸胎，少數病人有月經延遲及生殖功能減退。

    主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。MTX 對二氫葉酸還原酶具有高度的親和力，與其結合后阻止二氫葉酸還原酶為四氫葉酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成過程中起一碳基團的轉移作用。故本藥使脫氧尿苷酸不能形成脫氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白質的合成也因此受阻。