氮烯咪胺為抗癌類原料藥,其制劑用于治療惡性黑色素瘤,也用于軟組織腫瘤和惡性淋巴瘤等。
【氮烯咪胺藥品名稱】
氮烯咪胺
【氮烯咪胺藥物別名】
甲氮咪胺,達卡巴嗪,抗黑瘤素,卡巴咪唑,甲嗪咪唑胺,三嗪咪唑胺。
【氮烯咪胺藥物英文名】
Dacarbazine,Dimethyltriazeno im-idazole carboxamide,Deticene.
【氮烯咪胺藥物英文縮寫】
DTIC,DIC,ICDT,DTIC-Dome。
【氮烯咪胺藥物性狀】
氮烯咪胺為一種三氮雜苯衍生物,堿性棕紅色固體粉末,遇熱分解,遇酸、光均不穩定,無嗅,味微澀。
【氮烯咪胺藥物藥理作用】
氮烯咪胺系化學合成的一種新型抗腫瘤藥物,具有廣譜抗瘤活性。在體內經肝微粒體藥物代謝系統代謝為具有烷化劑活性的產物,阻斷核酸合成,抑制RNA和蛋白質合成作用強于對DNA合成的抑制。另外,氮烯咪胺同時具有抑制嘌呤核苷酸合成的作用和較好的抗腫瘤轉移活性。DTIC為細胞周期非特異性藥物,主要作用于G2期,使G2-M期阻滯,對G1期亦有延緩作用,對S期作用較小,不阻滯S-G2期。
【氮烯咪胺藥物體內過程】
氮烯咪胺口服吸收不完全,一般靜脈給藥。其本身無活性,靜脈注射后在肝臟代謝成為活性的甲基碳原子與殘余的重氮分子,前者與DNA反應,后者與RNA及DNA均發生反應。靜脈注射后30分鐘血漿濃度到達高峰,少量藥物可透過血腦屏障,腦脊液中的濃度為血藥濃度的14%。氮烯咪胺具有雙相血漿衰減,6小時內血漿中藥物基本消失,30%~60%的氮烯咪胺在6小時內以原形及代謝產物經腎臟排出。
【氮烯咪胺藥物臨床應用】
(1)惡性黑色素瘤,單用有效率達30%以上,迄今仍為治療黑色素瘤的首選藥物。
(2)惡性淋巴瘤,尤以霍奇金病療效最佳,以ANVD為代表方案。
(3)食管癌、胃癌、胰腺癌及結腸癌等。
(4)肺鱗狀細胞癌、肺小細胞未分化癌。
(5)腦腫瘤、兒童神經母細胞瘤、神經內分泌腫瘤及軟組織肉瘤等。
【氮烯咪胺藥物用法用量】
靜脈注射或靜脈滴注:每日2.5~6.0mg/kg或200~400mg/m2,用生理鹽水10~15ml溶解后,立即靜脈緩慢推注:或用5%葡萄糖注射液100-250ml稀釋后,在15-30分鐘內快速滴完。連用5-10日為1周期,一般間歇3-6周重復給藥。亦可單次大劑量650-1450mg/m2,每4-6周重復。
動脈灌注:四肢部位腫瘤可用同劑量進行動脈灌注。
【氮烯咪胺藥物不良反應】
(1)骨髓抑制:程度較輕,主要表現為白細胞及血小板下降,部分病人可出現貧血。一般在用藥3~4周后出現血像下降,第5~6周可恢復至正常水平。
(2)胃腸道反應:比較明顯,第1次用藥后1~3小時內出現惡心、嘔吐,可持續12小時,1~2日后癥狀減輕或消失。
(3)流感樣癥狀:鼻塞,顏面潮紅,肌肉酸痛,發熱等。
(4)局部反應:注射部位可有血管刺激性疼痛。
(5)其他反應:偶見轉氨酶升高,過敏反應罕見。
【氮烯咪胺藥物禁忌證】
孕婦、哺乳期婦女及嚴重過敏史者禁用,肝功能不全者慎用。
【氮烯咪胺藥物注意事項】
(1)注射速度不宜過快,藥物濃度不宜過高,以免產生注射部位疼痛。
(2)防止藥物外漏到組織中,以免產生局部給織損傷。
(3)最好臨時配制,及時應用,盡量避光。
【氮烯咪胺藥物制劑規格】
注射劑:100mg/支(每支含氮烯咪胺枸櫞酸鹽200mg,其中含氮烯咪胺100mg)。
【氮烯咪胺藥物價格】
205元/支
【氮烯咪胺藥物貯藏】
低溫(5℃以下)避光保存。
【氮烯咪胺藥物生產單位】
南京
氮烯咪胺系化學合成的一種新型抗腫瘤藥物,具有廣譜抗瘤活性。在體內經肝微粒體藥物代謝系統代謝為具有烷化劑活性的產物,阻斷核酸合成,抑制RNA和蛋白質合成作用強于對DNA合成的抑制。另外,氮烯咪胺同時具有抑制嘌呤核苷酸合成的作用和較好的抗腫瘤轉移活性。DTIC為細胞周期非特異性藥物,主要作用于G2期,使G2-M期阻滯,對G1期亦有延緩作用,對S期作用較小,不阻滯S-G2期。