留可然屬氮芥類衍生物,具有雙功能烷化劑作用,可形成不穩定的乙撐亞胺而發揮其細胞毒作用,干擾DNA和RNA的功能。在常規劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態的細胞敏感,特別對G1期與M期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。
【留可然藥品名稱】
通用名稱:苯丁酸氮芥片
商品名稱:留可然
英文名稱:Chlorambucil Tablets
漢語拼音:Bendingsuandanjie Pian
【留可然成份】
留可然主要成份為苯丁酸氮芥。
【留可然性狀】
留可然為白色或類白色紙型片。
【留可然藥理作用】
留可然屬氮芥類衍生物,具有雙功能烷化劑作用,可形成不穩定的乙撐亞胺而發揮其細胞毒作用,干擾DNA和RNA的功能。在常規劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態的細胞敏感,特別對G1期與M期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。
【留可然藥代動力學】
口服吸收完全,生物利用度大于70%,在1小時內,肝臟可達最高的組織濃度。其代謝產物苯乙酸氮芥于用藥后2~4小時在血漿中達峰值,其血漿濃度與原形相當,半衰期1~2小時,藥時曲線下面積大,具有雙功能烷化劑作用。24小時內 60% 的藥物隨尿排出,其中 90%為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中,從而延長留可然的臨床作用時間。
【留可然適應癥】
霍奇金病,數種非霍奇金病淋巴瘤,慢性淋巴細胞性白血病,瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥,晚期卵巢腺癌。留可然對于部分乳腺癌病人也有明顯的療效。
【留可然用法用量】
每日0.1~0.2mg/kg(6~10mg) 或(4~8mg/m2),每日1次或分3~4次口服,連用3~6周,1療程總量可達300~500mg。
【留可然不良反應】
骨髓抑制:屬中等程度,主要表現為白細胞減少,對血小板影響較輕,但大劑量連續用藥時可出現全血象下降。胃腸道反應:較輕,多為食欲減退、惡心,偶見嘔吐。生殖系統反應:長期應用留可然可致精子缺乏或持久不育,月經紊亂或停經。其他少見的不良反應尚包括中樞神經系統毒性、皮疹、脫發、肝損害及發熱等,長期或高劑量應用可導致間質性肺炎。
【留可然禁忌】
凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用,有痛風病史、泌尿道結石者慎用。對留可然過敏者禁用。
【留可然注意事項】
留可然給藥時間較長,療效及毒性多在治療3周以后出現,故應密切觀察血相變化,并注意蓄積毒性。
【留可然相互作用】
尚不明確。
【留可然孕婦及哺乳期婦女用藥】
留可然有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,故早孕婦女禁用。
【留可然貯藏】
遮光、密封、在涼處保存。
【留可然有效期】
36個月
【留可然規格】
2mg
【留可然包裝】
包裝材料和容器:棕色玻璃瓶 包裝規格25片/瓶,或50片/瓶。
【留可然批準文號】
注冊證號H20090171
【留可然生產企業】
德國赫曼大藥廠(Heumann PCS GmbH)
研究為探討留可然單藥治療復發難治性低度惡性非霍奇金淋巴瘤的臨床效果,選取37例既往曾接受多種常規方案化療的低度惡性非霍奇金淋巴瘤患者,在病情再次快速出現進展時,選用留可然單藥治療。所有患者均經病理學診斷,其中B細胞來源27例,T細胞來源10例。結果發現:應用留可然治療復發難治性低度惡性非霍奇金淋巴瘤的近期療效高,中位無病生存期(DFS)為11個月,毒副反應主要表現在可耐受的Ⅰ~Ⅱ度消化道反應和骨髓抑制。研究認為,留可然單藥口服維持治療復發難治性低度惡性非霍奇金淋巴瘤有確切療效,毒副反應可耐受,安全性好。
留可然屬氮芥類衍生物,具有雙功能烷化劑作用,可形成不穩定的乙撐亞胺而發揮其細胞毒作用,干擾DNA和RNA的功能。在常規劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態的細胞敏感,特別對G1期與M期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。