抑制細胞內微管蛋白的聚合,阻止增殖細胞有絲分裂中的紡錘體的形成,使細胞分裂停于有絲分裂中期。
【注射用硫酸長春新堿藥品名稱】
通用名稱:注射用硫酸長春新堿
英文名稱:Vincristine Sulfate for Injection
注射用硫酸長春新堿化學名稱為:硫酸長春新堿
【注射用硫酸長春新堿性狀】
注射用硫酸長春新堿為白色或類白色的疏松狀或無定形固體,有引濕性,遇光或熱易變黃。
【注射用硫酸長春新堿藥理毒理】
長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分???/span>腫瘤作用靶點是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。除對長春花堿敏感的瘤株有效外,對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現象,長春新堿神經毒性在三者中最強。
【注射用硫酸長春新堿藥代動力學】
靜注長春新堿后迅速分布于各組織,神經細胞內濃度較高,很少透過血腦屏障,腦脊液濃度是血漿濃度的1/30~1/20。蛋白結合率75%。在成人,t1/2α小于5分鐘,t1/2β為50~155分鐘,末梢消除相t1/2γ長達85小時。在肝內代謝,在膽汁中濃度最高,主要隨膽汁排出,糞便排泄70%,尿中排泄5%~16%。長春新堿能選擇性地集中在癌組織,可使增殖細胞同步化,進而使抗腫瘤藥物增效。
【注射用硫酸長春新堿適應癥】
急性白血病、惡性淋巴瘤、生殖細胞腫瘤、小細胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發性骨髓瘤等。
【注射用硫酸長春新堿用法用量】
成人劑量1~2mg(或1.4mg/m2)最大不大于2mg,年齡大于65歲者,最大每次1mg。兒童75μg/kg或2.0mg/m2, 每周1次靜脈注射或沖入。聯合化療是連用2周為一周期。
【注射用硫酸長春新堿不良反應】
?、伲畡┝肯拗菩远拘允巧窠浵到y毒性,主要引起外周神經癥狀,如手指、神經毒性等,與累積量有關。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失,外周神經炎。腹痛、便秘,麻痹性腸梗阻偶見。運動神經、感覺神經和腦神經也可受到破環,并產生相應癥狀。神經毒性常發生于40歲以上者,兒童的耐受性好于成人,惡性淋巴瘤病人出現神經毒性的傾向高于其他腫瘤病人。
?、冢撬枰种坪拖婪磻^輕。
?、郏芯植拷M織刺激作用,藥液不能外漏,否則可引起局部壞死。
?、埽梢?/span>脫發,偶見血壓的改變。
【注射用硫酸長春新堿注意事項】
?、伲畠H用于靜脈注射,漏于皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏,應立即停止輸液,并予相應處理(參考氮芥外漏的處理)。
?、冢乐顾幰簽R入眼內,一旦發生應立即用大量生理鹽水沖洗,以后應用地塞米松眼膏保護)。
?、郏疀_入靜脈時避免日光直接照射。
?、埽喂δ墚惓r減量使用。
【注射用硫酸長春新堿孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確
【注射用硫酸長春新堿藥物相互作用】
1.吡咯系列抗真菌劑(伊曲康唑),增加肌肉神經系統的副作用。如發現有副作用,應進行減量、暫?;蛲K幍冗m當處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-450 3A的作用,長春新堿通過肝細胞染色素P-450 3A代謝,合用可使長春新堿代謝受抑制。
2.與苯妥英鈉合用,降低苯妥英鈉吸收,或使代謝亢進。
3.與含鉑的抗亞、惡性腫瘤劑合用,可能增強第8對腦神經障礙。
4.與L-天冬酰胺酶合用,可能增強神經系統及血液系統的障礙。為將毒性控制到最小,可將硫酸長春新堿在L-天冬酰胺酶給藥前12-24小時以前使用。
【注射用硫酸長春新堿規格】
1mg
【注射用硫酸長春新堿包裝規格】
1mg/瓶×5瓶/盒×40盒/箱
【注射用硫酸長春新堿有效期】
2年
【注射用硫酸長春新堿批準文號】
國藥準字H20045032
【注射用硫酸長春新堿生產企業】
黃石李時珍藥業集團武漢李時珍藥業有限公司
廣東嶺南制藥有限公司
深圳萬樂藥業有限公司
廣州白云山明興制藥有限公司
為細胞周期特異性抗腫瘤藥物,抑制細胞內微管蛋白的聚合,阻止增殖細胞有絲分裂中的紡錘體的形成,使細胞分裂停于有絲分裂中期,本品對移植性動物腫瘤的抗瘤譜較廣,與長春花堿和長春新堿無完全的交叉耐藥。