拉司太特(依托泊苷)為細胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ,形成藥物-酶- DNA穩定的可逆性復合物,阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉 ,使損傷的DNA得到修復,降低了細胞毒作用。因此,延長藥物的給藥時間,可能 提高抗腫瘤活性。
【拉司太特藥品名稱】
通用名稱:依托泊苷膠囊
商品名稱:拉司太特
英文名稱:Etoposide Capsules
漢語拼音:Yituobogan Jiaonang
【拉司太特主要成份】
含有足葉乙甙25mg和添加物,聚乙二醇,對羥基甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。
【拉司太特性狀】
拉司太特膠囊25淺橙色,為軟膠囊劑。膠囊內容物都是無色或淺黃色的透明粘性液體。
【拉司太特藥理毒性】
研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期,而對S及G2期有較大的殺傷作用,使細胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內激活某些內切酶,或通過其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構酶Ⅱ使DNA不能修復??诜P-16膠囊,生物利用度為50%,血中濃度僅為靜脈注射的52±8%;口服藥物后0.5~4小時血濃度可達高峰,t1/2為4.9±0.4小時。
【拉司太特適應癥】
1.主要用于治療急性粒細胞白血病,療效較好,與常用藥物無交叉耐藥性。
2.也可用于治療小細胞未分化型肺癌,療效也較好。
3.尚可用于惡性淋巴瘤、睪丸惡性生殖細胞瘤,可與順氯氨鉑合用。
4.對神經母細胞瘤、絨癌和卵巢癌等也有一定療效。
【拉司太特用法用量】
本藥為劇毒藥物,一定要在醫生指導下服用。一般成人每日175-200MG,連續服用5天,停藥3周,或每日50-75MG,連續服用21天,停藥一周為一個療程。每一個療程約1000MG,可連續2-3個療程。藥量及療程根據病情和癥狀的嚴重性適當增減。
【拉司太特不良反應】
常見的不良反應有脫發、食欲減退、惡心、嘔吐、心悸、頭暈,還可有低血壓,靜脈炎及骨髓抑制等。有白細胞、血小板減少。
【拉司太特禁忌】
骨髓抑制較明顯(最低值2周,3周時可恢復),消化道反應,脫發,位置性低血壓(快速滴注時)。
【拉司太特注意事項】
1.常見的不良反應有脫發、食欲減退、惡心、嘔吐、心悸、頭暈,還可有低血壓,靜脈炎及骨髓抑制等。
2.靜注時,藥液不可外漏,靜滴時速度不得過快,至少30分鐘,否則易引起低血壓。
3.不能作胸腔、腹腔和鞘內注射。
4.不能與葡萄糖溶液混合,在5%葡萄糖注射液中不穩定,可形成微細沉淀。因此,應使用等滲鹽水稀釋。
5.有白細胞、血小板減少。
【拉司太特規格】
25mg/粒
【拉司太特包裝】
鋁塑,每板10粒。
【拉司太特貯藏】
避光保存。
【拉司太特有效期】
30個月
【拉司太特進口藥品注冊證號】
H20050594
【拉司太特生產企業】
Takasaki Plant , NIPPON KAYAKU CO.,LTD.
齊魯制藥廠
江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
國藥集團國瑞藥業有限公司
研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期,而對S及G2期有較大的殺傷作用,使細胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內激活某些內切酶,或通過其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構酶Ⅱ使DNA不能修復。