紫杉醇是治療非小細胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌最常用的化療藥物之一，但紫杉醇的復合溶媒--聚氧乙烯蓖麻油/無水乙醇---極易引起過敏反應，限制了該藥的應用。紫杉醇脂質體（力撲素）極大程度的降低了過敏反應的發生率，增強了藥物的穩定性和靶向作用，正成為新的治療選擇。

【力撲素藥品名稱】 
　　商品名：力撲素
　　通用名： 注射用紫杉醇脂質體
　　漢語拼音：zhusheyong zishanchun zhizhiti
　　英 文 名：paclitaxel Liposome for Injection

【力撲素成份】
　　力撲素的主要成份為紫杉醇。

【力撲素性狀】 
　　力撲素為類白色或淡黃色塊狀物。

【力撲素藥理毒理】 
　　藥理作用
　　力撲素為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配并阻止其解聚，也可導致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產生，從而阻礙細胞分裂，抑制腫瘤生長。
　　毒理研究
　　遺傳毒性：體外（人淋巴細胞染色體畸變試驗）和體內（小鼠微核試驗）試驗顯示紫杉醇是一種誘裂劑，但在Ames試驗和CHO/HGPRT基因突變試驗中未見其有致突變性。
　　生殖毒性：大鼠在交配前和交配期間給予紫杉醇，劑量達1mg/kg/天（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.04倍）或以上時，可導致雌、雄大鼠生育力損傷，在此劑量下，力撲素引起生育力和生殖指數下降及胚胎毒性增加。
　　家兔在器官形成期給予紫杉醇3mg/kg/天，（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的0.2倍），可引起子宮內死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同時可見母體毒性。劑量為1mg/kg/天（按體表面積折算，約為臨床日推薦最大劑量的1/15）時，未見致畸作用。在更高劑量下，由于胎仔大量死亡，無法對力撲素的致畸性進行評價。尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，如果患者在妊娠期間使用力撲素，或在使用力撲素期間懷孕，應被告之力撲素對胎兒的潛在危害。接受力撲素治療的育齡婦女應避免懷孕。
　　尚不清楚力撲素是否從人乳中排泄，大鼠在產后9-10天靜脈給予碳-14標記的紫杉醇，可見其乳汁中的放射濃度高于血漿，并與血漿濃度平行衰減。鑒于許多藥物都能從人乳中排泄和力撲素可能給哺乳嬰兒帶來嚴重不良反應，在接受力撲素治療時，建議停止哺乳。

【力撲素藥代動力學】 
　　據文獻報道，腫瘤病人滴注紫杉醇后，血漿中藥物呈雙相消除，消除半衰期平均為5.3-17.4小時，89%-98%的藥物與血漿蛋白結合，血漿Cmax與劑量及滴注時間相關，尿中僅有少量原形藥排出。

【力撲素適應癥】 
　　力撲素可用于卵巢癌的一線化療及以后卵巢轉移性癌的治療、作為一線化療，力撲素也可以與順鉑聯合應用。
　　力撲素也可用于曾用過含阿霉素標準化療的乳腺癌患者的后續治療或復發患者的治療。
　　力撲素可與順鉑聯合用于不能手術或放療的非小細胞肺癌患者的一線化療。

【力撲素用法用量】
　　常用劑量為135-175mg/m2，使用前先向瓶內加入10ml 5%葡萄糖溶液，置振蕩器上振搖5分鐘，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合國家標準的一次性輸液器靜脈滴注3小時。
　　為預防紫杉醇可能發生的過敏反應，在使用力撲素前30分鐘，請進行以下預處理：靜脈注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；靜脈注射西米替丁300mg。

【力撲素不良反應】
　　1、 過敏反應：表現為潮紅、皮疹、呼吸困難、低血壓及心動過速，如發生嚴重過敏反應，應停藥并進行治療，曾發生過敏的患者不宜再次使用力撲素。
　　2、 骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥后8-10日。嚴重中性粒細胞減少發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%，貧血較常見。
　　3、 神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。
　　4、 心血管毒性：可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩，肌肉關節疼痛，發生率為55%，發生于四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
　　5、 胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
　　6、 肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
　　7、 脫發：發生率為80%。
　　8、 局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。

【力撲素禁忌】 
　　1、紫杉醇類藥物過敏者禁用。
　　2、中性粒細胞低于1500個/mm3者禁用。

【力撲素注意事項】 
　　1、用藥期間應定期檢查外周血象和肝功能。
　　2、力撲素只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀釋，不可用生理鹽水或其他溶液溶解、稀釋，以免發生脂質體聚集。力撲素溶于5%葡萄糖注射液后，在室溫（25℃）和室內燈光下24小時內穩定。
　　3、肝功能不全者慎用。

【力撲素孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　對妊娠婦女未進行過系統研究，如果它被用于妊娠婦女或在應用力撲素期間病人懷孕，應立即告知病人具有的潛在危險。哺乳期婦女若使用力撲素，必須中止哺乳。

【力撲素藥物相互作用】
　　藥代動力學資料證明順鉑后給予力撲素，力撲素清除率大約降低30%。骨髓毒性較為嚴重。同時應用酮康唑影響力撲素的代謝。

【力撲素藥物過量】 
　　尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的，可預測的并發癥包括骨髓抑制，外周神經毒性及黏膜炎。

【力撲素規格】 
　　30mg

【力撲素貯藏】 
　　遮光、密閉，在2-8℃保存

【力撲素包裝】 
　　中包裝采用白版白底卡紙盒包裝，每小盒裝1瓶，每中盒裝8小盒。

【力撲素有效期】 
　　一年半（有效期見包裝盒）

【力撲素批準文號】 
　　國藥準字H20030357

【力撲素生產企業】 
　　南京思科藥業有限公司

　　本品為細胞毒類抗腫瘤藥，可促進微管雙聚體裝配并阻止其解聚，也可導致整個細胞周期微管的排列異常和細胞分裂期間微管星狀體的產生，從而阻礙細胞分裂，抑制腫瘤生長。