1、特異性抑制拓撲異構酶-1

    2、誘導腫瘤細胞凋亡

    3、抗腫瘤血管生成

    4、高效低毒、純天然抗腫瘤藥物

    5、抗癌譜廣

    6、副作用小、安全可靠

    7、無交叉耐藥性

    8、穩定性好、有效期長

　　黃石李時珍藥業集團武漢李時珍藥業有限公司

　　1.特異性抑制DNA-拓撲異構酶-I

　　羥喜素堿(HCPT)為細胞周期特異性藥物,主要作用于細胞S期,DNA拓撲異構酶-I(Topo-I)是其作用靶點。HCPT能于Topo-I和有切口的DNA結合形成穩定的HCPT-Topo-I-DNA復合物,從而遏制了復制叉的移動,阻斷DNA單鏈切口再連接,造成大量斷裂的DNA堆積,導致DNA復制停滯。

　　HCPT同時還改變HCPT-Topo-I-DNA復合物的特征,當停用HCPT時,斷裂復合物仍然無法還原,形成了HCPT對處于細胞增殖周期S期細胞的特異性殺傷作用。

　　2.誘導多種腫瘤細胞凋亡

　　細胞凋亡是受基因調控的,有眾多的基因參與凋亡過程,其中p53、bcl-2、c-myc被認為具有重要的調節作用。不同的腫瘤細胞凋亡調控基因各不相同,因此誘導不同的腫瘤細胞凋亡其機制各不相同。一般來說。HCPT通過調低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而誘導腫瘤細胞凋亡。

　　3.抑制腫瘤血管生成

　　血管生成機制十分復雜,但其最終須由內皮細胞形成。HCPT能顯著抑制內皮細胞的增殖；能降低細胞的變形能力和粘附功能,從而直接影響內皮細胞向細胞外基質遷徙和毛細血管的出芽。

　　4.放療增敏作用

　　HCPT能增加放療的細胞殺滅,其增敏作用機理有二:一是HCPT阻止放療后亞致死性和潛在性放射損傷的修復；二是放療導致腫瘤細胞群中S期細胞的增加,