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開普拓(鹽酸伊立替康注射液)

【藥品名稱】開普拓
【通用名】鹽酸伊立替康注射液
【生產廠商】Aventis Pharma (Dagenham)
【批準文號】注冊證號H20030219
【產品規格】5ml:100mg
【功效主治】用于成人轉移性大腸癌的治療，對于經含5－Fu化療失敗的患者，開普拓可 ......
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開普拓抗癌特點
開普拓說明書
藥理與功效
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　　伊立替康對腫瘤有廣譜的抗瘤活性（PPO3胰導管腺癌，MA -16/C乳腺癌，C38和C51結腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（CO03胰導管腺癌，MA-16 /C乳腺癌，C38和C51結腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（Co-4結腸腺癌，MX-1乳腺癌，St-15和SC-6胃腺癌），伊立替康對表達P-糖蛋白MDR的腫瘤（長春新堿和阿霉素耐藥的P3.88白血?。┮灿锌沽龌钚?。

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【開普拓藥品名稱】
　　商品名稱：開普拓
　　通用名稱：鹽酸伊立替康注射液
　　英文名稱：Irinotecan Hydrochloride for Injection
　　漢語拼音：Yansuan Yilitikang Zhusheye

【開普拓成份】
　　開普拓主要成份是鹽酸伊立替康。

【開普拓性狀】
　　開普拓為淡黃色或黃色的疏松塊狀物或粉末。

【開普拓藥理毒理】
　　藥理作用：伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合，后者誘導可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結構解旋；伊立替康及其活性代謝物SN－38可與拓撲異構酶I－DNA復合物結合，從而阻止斷裂單鏈的再連接?，F有研究提示，伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復制酶與拓撲異構酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三聯復合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細胞不能有效地修復這種DNA雙鏈斷裂。
　　毒理研究
　　遺傳毒性：伊立替康和SN－38在Ames試驗中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗中顯示了致斷裂作用。
　　生殖毒性：在嚙齒動物多次給藥試驗中，可見雄性動物生殖器官萎縮。雌性大鼠靜脈注射14C一伊立替康，其放射性可透過胎盤屏障，大鼠和家兔試驗中，可見開普拓對胚胎和胎兒的毒性反應。大鼠靜脈注射放射性標記的伊立替康后5分鐘內，可在其乳汁中檢測到放射性，給藥4小時后乳汁中藥物濃度可達到血藥濃度的65倍；雌性大鼠在圍產期靜脈注射開普拓可引起仔鼠學習能力和雌鼠仔鼠體重的下降。
　　目前尚無足夠的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，若患者在孕期使用開普拓或在使用開普拓期間懷孕，應被告之對胎兒的潛在危害。有生育可能的婦女在開普拓給藥期間應避免懷孕；母親在接受開普拓治療期間應停止哺乳。

【開普拓適應癥】
　　用于成人轉移性大腸癌的治療，對于經含5－Fu化療失敗的患者，開普拓可作為二線治療。

【開普拓用法用量】
　　開普拓推薦劑量為350mg/m2，靜脈滴注30～90分鐘，每三周一次。
　　劑量調整：
　　對于無癥狀的嚴重中性粒細胞減少癥（中性粒細胞計數＜500/mm3），中性粒細胞減少伴發熱或感染（體溫超過38℃，中性粒細胞計數＜1000/mm3，或嚴重腹瀉（需靜脈輸液治療）的病人，下周期治療劑量應從350mg/m2減至300mg/m2，若這一劑量仍出現嚴重中性粒細胞減少癥，或如上所述的與中性粒細胞減少相關的發熱及感染或嚴重腹瀉時，下一周期治療劑量可進一步從300mg/m2減量至250mg/m2。
　　延遲給藥：
　　患者中性粒細胞計數未恢復至1500/mm3以上前請勿使用開普拓。當患者曾出現過嚴重中性粒細胞減少癥或嚴重胃腸道的不良反應如腹瀉、惡心和嘔吐時，開普拓的使用必須推遲到這些癥狀，尤其是腹瀉完全消失為止。
　　療程：本藥應持續使用直到出現客觀的病變進展或難以承受的毒性時停藥。
　　特殊人群：
　　肝功能受損的患者：當患者的膽紅素超過正常值上限由（ULN）的1.0～1.5時，發生重度中性粒細胞減少癥的可能性增加。對該人群應經常進行全血細胞計數。當患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時，不可用開普拓治療。
　　腎功能受損的患者：開普拓不宜用于腎功能不良的患者。
　　老年人：未對老年人進行過特殊藥代動力學研究。但是，由于老年人各項生理功能，尤其是肝功能的減退機率很大，選擇劑量時須謹慎。

【開普拓不良反應】
　　1．胃腸道：
　　遲發性腹瀉：
　　腹瀉（用藥24小時后發生）是開普拓的劑量限制性毒性反應，在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20％發生嚴重腹瀉。
　　出現第一次稀便的中位時間為滴注開普拓后第5天。有個別病例出現假膜性結腸炎，其中1例已被細菌學證實（難辨梭狀芽胞桿菌）。
　　惡心與嘔吐：
　　使用止吐藥后患者仍發生嚴重惡心及嘔吐。
　　其他胃腸反應：
　　腹瀉及/或嘔吐伴隨脫水癥狀已有報導。
　　少于患者發生與開普拓治療有關的便秘。少見發生腸梗阻報道。
　　其他輕微反應如：厭食、腹痛及粘膜炎。
　　2．血液學：
　　中性粒細胞減少是劑量限制性毒性。
　　3．急性膽堿能綜合征：
　　9％的患者出現短暫嚴重的急性膽堿能綜合征。主要癥狀為：早發性腹瀉及其他癥狀，如用藥后第一個24小時內發生：腹痛、結膜炎、鼻炎、低血壓、血管舒張、出汗、寒戰、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，以上癥狀于阿托品治療后消失。
　　4．其他作用：
　　早期的反應如呼吸困難、肌肉收縮、痙攣及感覺異常等均有報道。少于的患者出現嚴重乏力，其與使用開普拓的確切關系尚未闡明。常見脫發，為可逆的。12％的患者在無感染或嚴重中性粒細胞減少癥的情況下出現發熱。輕度皮膚反應，變態反應及注射部位的反應盡管不常見，但也有報道。
　　5．實驗室檢查：
　　血清中短暫、輕至中度轉氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素水平升高。

【開普拓禁忌】
　　1．禁用于有慢性腸炎和/或腸梗阻的患者。
　　2．禁用于對鹽酸伊立替康三水合物或其輔料有嚴重過敏反應史的患者。
　　3．禁用于孕期和哺乳期婦女。
　　4．禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。
　?。担糜趪乐毓撬韫δ芩ソ叩幕颊?。
　　6．禁用于WHO行為狀態評分）2的患者。

【開普拓注意事項】
　　1．開普拓應在有經驗的腫瘤?？漆t生指導下使用。
　　2．考慮到不良反應的性質及發生率，對以下患者應在充分權衡治療帶來的好處及可能發生的危險后再選用本藥：
　?。?）患者具危險因素，特別是WHO行為狀態評分＝2。
　?。?）在一些罕見的情況下，患者被認為不愿遵守有關不良反應處理措施的忠告時，（當遲發性腹瀉一旦發生，需立即和持續給予大量液體及抗腹瀉治療）。建議醫院應對這類患者嚴格管理。
　　3．開普拓不能靜脈推注。
　　4．關于遲發性腹瀉：
　　患者必須了解，在使用開普拓24小時后及在下周期化療前任何時間均有發生遲發性腹瀉的危險。靜脈滴注開普拓后發生首次稀便的中位時間是第5天，一旦發生應馬上通知醫生并立即開始適當的治療。既往接受過腹部/盆腔放療的患者基礎白細胞升高及行為狀態評分＞2的患者，其腹瀉的危險性增加在治療不當，腹瀉可能危及生命，尤其對于合并中性粒細胞減少癥的患者更是如此。
　　一旦出現第一次稀便，患者需開始飲用大量合電解質的飲料并馬上。開始抗腹瀉治療。這種抗腹瀉治療應由使用開普拓的單位來進行。出院的患者應攜帶一定數量的藥物以便腹瀉發生時及時治療。
　　另外，當腹瀉發生時，患者應及時就診，目前，推薦的抗腹瀉治療措施為：高劑量的氯苯哌酰胺（2mg/2小時）這種治療需持續到最后一次稀便結束后12小時，中途不得更改劑量，本藥有導致麻痹性腸梗阻的危險。故所有患者以此劑量用藥一方面不得少于12小時，但也不得連續使用超過48小時。除抗腹瀉治療外，當腹瀉合并嚴重的中性粒細胞減少癥。
　　除抗腹瀉治療外，當出現以下癥狀時應住院治療腹瀉：
　?。篂a同時伴有發熱；
　?。瓏乐馗篂a（需靜脈補液）
　?。_始高劑量的氯苯哌酰胺治療48小時后仍有腹瀉發生。
　　氯苯哌酰胺不應用于預防性治療，甚至前一周期出現過遲發性腹瀉的患者也不應如此。出現嚴重腹瀉的患者，在下個周期用藥應減量（見用法用量）。
　　5．血液學：
　　在開普拓治療期間，每周應查全血細胞計數，患者應了解中性粒細胞減少的危險性及發熱的意義，發熱性中性粒細胞減少癥（體溫超過38℃，中性粒細胞計數＜1000/mm3，應立即住院靜脈滴注廣譜抗菌素治療。
　　只有當中性粒細胞計數＞1500/mm3，方可恢復使用開普拓治療。當患者出現嚴重無癥狀的中性粒細胞減少癥（＜500/mm3），發熱（體溫超過38℃）或感染伴中性粒細胞減少（中性粒細胞計數＜1000/mm3），應減量（見用法用量部分）對出現嚴重腹瀉的患者，因其感染的危險性及血液學毒性會增加，應做全血細胞計數。
　　6．治療前及每周期化療前均檢查肝功能。肝功能不良患者（膽紅素在正常值上限的1.0～1.5，轉氨酶超過正常值上限的5倍時）出現嚴重中性粒細胞減少癥及發熱性中性粒細胞減少癥的危險性很大，應嚴密監測。開普拓禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。
　　7．每次用藥前應預防性使用止吐藥。本藥引起惡心嘔吐的報道很常見。嘔吐合并遲發性腹瀉的患者應盡快住院治療。
　　8．若出現急性膽堿能綜合征（早發性腹瀉及其他不同癥狀如出汗、腹部痙攣。流淚、瞳孔縮小及流涎），應使用硫酸阿托品治療（0.25mg皮下注射）。對氣喘的患者應小心謹慎。對有急性、嚴重的膽堿能綜合征患者，下次使用開普拓時，應預防性使用硫酸阿托品。
　　9．老年人由于各項生理功能的減退機率很大，尤其是肝功能減退，因此對老年患者選擇開普拓劑量時應謹慎。
　　10．治療期間及治療結束后3個月應采取避孕措施。
　　11．對駕駛和操作機器能力的影響：
　　患者應注意，在使用開普拓24小時內。有可能出現頭暈及視力障礙，因此建議當這些癥狀出現時請勿駕車或操作機器。

【開普拓孕婦及哺乳期婦女】
　　由于開普拓在兔和大鼠實驗中發現有胚胎毒性，胎兒毒性及致畸性。因此，妊娠期間不能使用開普拓。育齡婦女在接受開普拓治療期間應避免懷孕，且如一旦懷孕應立即通知醫生。目前尚無法證實伊立替康是否會從人類乳汁分泌，但因為可能對哺乳嬰兒造成的不良反應，在使用開普拓治療期間應停止母乳喂養。（見禁忌）。

【開普拓兒童用藥】
　　兒童使用安全有效性還未確定。

【開普拓老年患者用藥】
　　由于老年患者各項生理功能的減退機率很大，尤其是肝功能的減退，因此老年患者使用開普拓時劑量選擇應慎重。

【開普拓藥物相互作用】
　　目前尚無藥物相互作用方面的報道，但伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，非去極化神經肌肉阻滯劑可能被拮抗。

【開普拓藥物過量】
　　目前尚無過量報道。Ⅱ期研究中，在嚴密觀察下劑量曾高達 750mg/m2）最顯著的不良反應是嚴重中性粒細胞減少癥和腹瀉。因而，為防使用過量，應在?？漆t院使用。目前尚無已知的解毒劑。

【開普拓規格】
　?。?）40mg （按C33H38N4O6.HCI.3H20計）
　?。?）100mg （按C33H38N4O6.HCI.3H20計）

【開普拓包裝】
　　西林瓶裝，（1）40mg/瓶（2）100mg/瓶。

【開普拓貯藏】
　　遮光，密閉保存。

【開普拓有效期】
　?。?）40mg/瓶 24個月（2）100mg/瓶 12個月

【開普拓批準文號】
　　100mg/瓶：注冊證號H20030219

【開普拓生產企業】

　　英國安萬特制藥有限公司

　　Pfizer Australia Pty Ltd

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　　抑制細胞生長的拓撲異構酶I抑制劑（L-抗腫瘤和免疫抑制劑）。實驗資料：伊立替康是半合成喜樹堿的衍生物，是能特異性抑制DNA拓撲異構酶 I的抗腫瘤藥。它在大多數組織中被羧酸酯酶代謝為SN-38，而后者作用于提純的拓撲異構酶I的活性比伊立替康更強，且對幾種鼠和人腫瘤細胞系的細胞毒性也強于伊立替康。SN-38或伊立替康可誘導單鏈DNA損傷，從而阻斷DNA復制叉，由此產生細胞毒性。這種細胞毒性是時間依賴性的，并特異性作用于S期。在體外實驗中，并未發現伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效識別，且顯示出對阿霉素和長春花堿耐藥的細胞系仍有細胞毒作用。另外，在體內實驗中，伊立替康對鼠腫瘤模型顯示了廣譜的抗瘤活性（PPO3胰導管腺癌，MA -16/C乳腺癌，C38和C51結腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（CO03胰導管腺癌，MA-16 /C乳腺癌，C38和C51結腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（Co-4結腸腺癌，MX-1乳腺癌，St-15和SC-6胃腺癌），伊立替康對表達 P-糖蛋白MDR的腫瘤（長春新堿和阿霉素耐藥的P3.88白血?。┮灿锌沽龌钚?。開普拓除具有抗腫瘤活性外，最相關的藥理學作用為抑制乙酰膽堿酯酶。

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