中藥再立大功！這一物質有望用于肺癌治療、抑制復發轉移！

  發表在《Pharmaceutics》上的一項新研究，為非小細胞肺癌患者帶來了值得期待的好消息。

  來自悉尼科技大學藥劑學講師KamalDua博士等人領導的研究團隊通過體外實驗證實了黃連素的兩個有望用于肺癌治療的藥理作用。

  1.抑制肺癌細胞的增殖；

  2.降低氣道炎癥以及暴露于香煙煙霧化合物對健康肺部細胞所造成的損傷。

  在這篇研究報告中，研究人員評估了黃連素在治療非小細胞肺癌上的效應，結果表明，黃連素表現出了強大的抗癌潛能，在體外能抑制癌細胞的生長。

  高興之余，許多問題也接踵而至，黃連素是什么？是不是中藥黃連？這個黃連素是怎么抗癌的？癌癥患者是不是可以吃中藥黃連抗癌了？別急，我們慢慢講。

  黃連素抗癌潛能巨大

  翻翻家里小藥箱，許多人都會找到一款常備的清熱解毒、止瀉止痛的中成藥——黃連。黃連中發揮主要作用的物質就是黃連素。

  黃連素（亦稱小檗堿），是一種芐基異喹啉類生物堿，主要存在于毛茛科、小檗科、罌粟科、蕓香科、防己科、鼠李科等植物中，在黃連和黃柏中的含量較高，一般從毛茛科植物黃連等根狀莖中提取獲得，是中藥黃連抗菌的主要有效成分。

  黃連素具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗心律失常、抗高血壓、調節血糖、血脂、抗腫瘤等多重藥理作用。

  在腫瘤領域，科學家們對黃連素抗癌的研究從未間斷，有文獻表明，黃連素在治療胃癌、肝癌、宮頸癌、卵巢癌等腫瘤疾病上都有確切的療效。

  2020年，由上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院房靜遠教授牽頭，在中國七所醫院開展的一項臨床III期試驗證實：每天服用兩次，每次三片黃連素片，可以使結直腸腺瘤患者，腺瘤完全切除后兩年內的復發風險相對下降23%！

  此外，也研究發現，黃連素有細胞毒性作用可在體外明顯抑制多種腫瘤細胞。它可以通過阻滯癌細胞周期，誘導腫瘤細胞凋亡，抑制癌細胞的蛋白質和DNA合成達到抑制多種腫瘤細胞的作用。

  在肺癌的治療中，黃連素聯合化療（順鉑）還可以激活肺癌細胞的凋亡途徑。研究表明，高劑量的黃連素能夠抑制腫瘤細胞A549細胞發生上皮細胞間質化，減弱癌細胞的侵襲和遷移能力。

  吃中藥黃連能抗癌嗎？

  表現出巨大抗癌潛能的黃連素，卻在有著令人惋惜的缺點。

  黃連素水溶性低：在常溫下的溶解度為0.175g/100g水，屬于難溶物質。

  黃連素口服生物利用度低：小檗堿口服生物利用度極低,在兩項對大鼠的研究中,分別為0.36%和0.68%。

  黃連素具有首過效應：即藥物進入血液循環之前在腸粘膜和肝臟被代謝，導致進入血液循環的原藥量減少。

  也就是說，口服黃連素是不足以達到抗腫瘤的效果的。目前，片劑和膠囊仍是黃連素在市場中存在的主要劑型，還無法滿足治療需求。

  黃連素+液晶納米

  為了克服上述困難，Dua博士開發了基于植酸三醇的黃連素液晶納米制劑BP-LCN。液晶納米顆粒是一種先進的藥物輸送系統，能將黃連素封裝在小型的可溶性及生物可降解的聚合物球體中，從而提高其作用的安全性和有效性。已被用于安全、有效和可控地遞送化療藥物。

  體外實驗也驗證了，這種黃連素液晶納米制劑具有更好的藥物釋放特性，在抑制非小細胞肺癌生長和轉移方面的效力高出游離小檗堿（非藥物遞送）約20倍。

  研究人員表示，手術切除、放療、化療和免疫治療是非小細胞肺癌不同分期治療的標準選擇。

  雖然手術切除是I期和II期非小細胞肺癌患者的標準治療，但晚期不可切除或轉移的非小細胞肺癌仍需要以鉑類為基礎的化療。

  然而，這些細胞毒性化療藥物的高毒性特征和安全性問題一直存在，需要開發一種新的治療方案。

  而黃連素液晶納米制劑可以潛在地解決游離黃連素溶解度低、口服生物利用度低等問題，并因劑量減少可以降低不良反應的發生風險。

  綜上所述，黃連素液晶納米制劑是一種很有前途的治療肺癌的候選方案，該方案在治療癌癥和轉移方面有效且毒性很小。研究人員表示，他們將進一步探索用納米粒子運送黃連素的更佳配方，希望能早日得到臨床應用。

  總結

  多年來，中藥由于無法探清其有效成分，而一直被部分人詬病，爭議不斷。然而，現代科學家們從未放棄從傳統藥用植物上尋找有藥用價值的成分，如：紫杉醇、長春花生物堿等等，科學家們選擇用科學的手段、探究的精神一一驗證它們的藥理作用和機制，且實現了臨床應用，造福癌癥病人。

  這一次，從中藥里面提取的黃連素結合新興前端的納米顆粒技術，傳統中藥與現代醫學的碰撞，再一次帶給人們驚喜和希望的火花。

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